Nifedipinske tablete

Nifedipinske tablete. Sinonimi: Adalat, Procardia itd. Indikacije so naslednje: 1.angina pektoris: varianta angina pektoris; nestabilna angina pektoris; Kronična stabilna angina pektoris.2.

Hipertenzija (ki se uporablja sama ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili).

【Ime droge】
Splošno ime: tablete nifedipina
Angleško ime: tablete nifedipina
【Sestavine】Nifedipin
Kemijsko ime: 2,6-dimetil-4 (2-nitrofenil) -1,4-dihidro-3,5-piridinedicarboksilna kislina dimetilni ester
Molekularna formula: C17H18N2O6
Molekularna teža: 346,34
【Videz】Filmsko prevlečena tableta, ki je po odstranitvi prevleke videti rumena.
【Indikacije】1. angina pektoris: varianta angina pektoris; Nestabilna angina pektoris; Kronična stabilna angina.
2. hipertenzija (sama ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili).
【Specifikacija】 5mg.

【Uporaba in odmerjanje】
1. Odmerjanje nifedipina je treba postopoma prilagoditi glede na bolnikovo toleranco in nadzor angine pektorisa. Predoliranje nifedipina lahko privede do nizkega krvnega tlaka.
2. Začnite jemati iz majhnega odmerka, običajno začenši pri 10 mg/čas (2 tableti na čas), oralno vzeti 3 -krat na dan; Pogosto uporabljen vzdrževalni odmerek je 10-20 mg/čas peroralno (2-4 tablete na čas), 3-krat na dan. Za bolnike z očitnim koronarnim spazmom ga lahko uporabite do 20-30 mg/čas (4-6 tablet na čas), 3-4 krat na dan. Največji odmerek ne sme presegati 120 mg/dan (24 tablet na dan). Če je stanje nujno, ga lahko žvečite in jemljete peroralno ali vzvišeno v odmerku 10 mg/časa (2 tableti na čas). Glede na bolnikov odziv na zdravilo se lahko odloči, da ga ponovno uporabimo.
3. Običajno prilagoditev odmerka traja 7-14 dni. Če so bolnikovi simptomi očitni in je stanje nujno, lahko obdobje nastavitve odmerka skrajšate. Na podlagi pacientovega odziva na zdravila, pogostosti napadov in odmerjanja podjezičnega nitroglicerina je mogoče odmerjanje nifedipina prilagoditi iz 10-20 mg (2-4 tablet) do 30 mg/čas (6 tablet v času) v 3 dneh, 3-krat na dan.
4. Za hospitalizirane bolnike pod strogo spremljanjem lahko dodate 10 mg (2 tableti) vsakih 4-6 ur na podlagi nadzora angine ali ishemične aritmije.
【Neželene učinke】

1. Pogost pojav perifernega edema po zdravilih (periferni edem je odmerek - odvisen od stopnje incidence 4%, ko jemljete 60 mg/dan in 12,5%, ko jemljete 120 mg/dan); omotični, glavobol, ogabna, utrujenost in izpiranje obraza (10%). Prehodna hipotenzija (5%), pogosto ne zahteva ukinitve medicine (prehodna hipotenzija je odvisna od odmerka -, z incidenco 2% pri odmerku 60 mg/dan in 5% pri odmerku 120 mg/dan). Posamezni bolniki lahko doživijo angino, ki je lahko povezana s hipotenzivnimi reakcijami. Palpitacije, nosni zastoji, tesnost v prsih, zasodek, zaprt, driska, prebavni krč, trebušna distancija, vnetje skeletnih mišic, togost sklepov, mišične krče, duševna napetost, tresenje, nevrotizem, nevrotizem, nevrotizem, nevrotizem, nevronizem, zabrisana vizija in nerad. (2%). Omedlete (0,5%) se ne bo več zgodilo, če se zmanjša ali združi z drugimi zdravili proti angini.
2. Redka anemija, zmanjšana bela krvna celica, trombocitopenija, purpura, alergijski hepatitis, gingivalna hiperplazija, depresija, paranoja, takoj slepa pri vrhuncu koncentracije krvnih zdravil, eritemskih bolečin v okončinah, protitinuklearni pozitivni artritis itd. (0,5%).
3. Možne resne neželene učinke: pojavnost miokardnega infarkta in kongestivnega srčnega popuščanja je 4%; Incidenca pljučnega edema je 2%; Incidenca aritmije in prevodnega bloka je manjša od 0,5%.
4. Alergeni na ta izdelek lahko razvijejo alergijski hepatitis, izpuščaj in celo piliativni dermatitis.
【Kontraindikacija】Kontraindiciran je za posameznike, ki so alergični na nifedipin.

【Previdnostni ukrepi】
1.Hypotenzija: Večina bolnikov z nizkim krvnim tlakom doživi blago hipotenzijo šele po jemanju nifedipina, nekaj bolnikov pa lahko ima hude hipotenzivne simptome. Ta reakcija se pogosto pojavi med nastavitvijo odmerka ali povečanjem odmerka, zlasti v kombinaciji z zaviralci beta. V tem obdobju je treba spremljati krvni tlak, zlasti v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.
2.patienti, ki se podpirajo koronarne arterije (ali druge operacije) pod fentanilno anestezijo, lahko doživijo hudo hipotenzijo, če jemljejo nifedipin sami ali v kombinaciji z zaviralci beta. Če pogoji dopuščajo, je treba zdravila ukiniti vsaj 36 ur.
3.Angina in/ali miokardni infarkt: Zelo majhno število bolnikov, zlasti tistih s hudo koronarno arterijsko stenozo, doživite refleksno vzburjenje in povečan srčni utrip po jemanju nifedipina ali povečanja odmerkov, kar vodi do povečane incidence angine ali miokardne infarkcije.
4.Periferni edem: 10% bolnikov doživi blagi do zmerni periferni edem, kar je povezano z arterijsko dilatacijo. Edem se pogosto najprej pojavi v spodnjih okončinah in ga je mogoče zdraviti z diuretiki. Za bolnike s kongestivnim srčnim popuščanjem je treba razlikovati, ali je edem posledica nadaljnjega poslabšanja delovanja levega prekata.
5. Simptomi "povratnega" zaviralcev beta: nenadna prekinitev zaviralcev beta in uporaba nifedipina, lahko občasno povzročijo angino pektoris. Odmerjanje prvega je treba postopoma zmanjšati.
6.kongestivno srčno popuščanje: Majhno število bolnikov, ki prejmejo zaviralce beta, lahko razvije srčno popuščanje, potem ko začnejo jemati nifedipin, bolniki s hudo aortno stenozo pa so v večjem tveganju.
7. Interference z diagnozo: z uporabo tega izdelka se lahko občasno poveča v alkalni fosfatazi, kreatin fosfokinazi, laktat dehidrogenaza, aspartat aminotransferaza in alanin aminotransferaza. Na splošno ni kliničnih simptomov, vendar so poročali, da sta bila zastoja in zlatenica žolče; zmanjšana agregacija trombocitov in dolgotrajni čas krvavitve; Neposredni Coomb test pozitiven s/brez hemolitične anemije.
8.patienti z disfunkcijo jeter in ledvic: Bolniki, ki jemljejo zaviralce beta, morajo biti previdni in začeti z majhnimi odmerki, da se prepreči, da bi sprožili ali poslabšali hipotenzijo, povečali incidenco angine, srčnega popuščanja in celo miokardnega infarkta. Bolniki s kronično odpovedjo ledvic lahko občasno doživijo reverzibilno povečanje dušika v krvni sečnini in kreatinina pri uporabi tega izdelka, odnos z nifedipinom pa ni dovolj jasen.
9. Dolgotrajno administracijo ne bi smeli nenadno aretirati, da bi se izognili pojavu odtegnitvenega sindroma in odbijanja.
【Noseče in doječe ženske】
1. Ni podrobnih podatkov o kliničnih raziskavah. Poskusi na živalih so pokazali, da ima nifedipin teratogeni učinek na zarodke, vendar še ni ustreznega človeškega poročila.
2. Nifedipin je mogoče izločiti v materino mleko. Dojke - hranjene ženske bi morale prenehati jemati drogo ali prenehati s dojko - hranjenje.
【Otroci】Ni jasno.
【Starejši bolniki】Polovica - življenjska doba nifedipina se pri starejših podaljša, zato je treba pozornost nameniti prilagajanju odmerka med njegovo uporabo.
【Interakcije z zdravili】
1.nitrates: V kombinaciji s tem izdelkom lahko nadzoruje začetek angine pektorisa in ima dobro toleranco.
2. - blokatorji: Kombinacija tega izdelka z blokatorji - je dobro - prenašana in učinkovita pri veliki večini bolnikov. Vendar lahko pri nekaterih posameznih bolnikih povzroči in poslabša hipotenzijo, srčno popuščanje in angino pektoris.
3.Digitalis: Ta izdelek lahko poveča koncentracijo digoksina v krvi. Pri uporabi, prilagajanju odmerka ali spremljanja koncentracije digoksina v krvi je priporočljivo spremljati koncentracijo digoksina v krvi pri prilagajanju odmerka.
4. Ko so uporabili zdravila z visokimi beljakovinami - vezavnimi stopnjami, kot so kumarinski antikoagulanti, natrij fenitoina, kinidin, kinin, varfarin itd., Se proste koncentracije teh zdravil pogosto spreminjajo.
5. Ko se s tem izdelkom uporablja cimetidin, se koncentracija tega izdelka v plazmi poveča. Pozornost je treba nameniti prilagajanju odmerka.
6. Bolniki, ki so pod fentanil anestezijo podvrženi koronarne arterije (ali druge operacije), lahko obnašajo hudo hipotenzijo, če jemljejo nifedipin sami ali v kombinaciji z zaviralci beta. Če pogoji dopuščajo, je treba zdravila ukiniti vsaj 36 ur.
【Farmakologija in toksikologija】 Nifedipin je dihidropiridinski antagonist kalcija. Selektivno lahko zavira transmembranski transport kalcijevih ionov v miokardne celice in gladke mišične celice ter zavira sproščanje kalcijevih ionov iz celic, ne da bi spremenili koncentracijo kalcijevih ionov v plazmi.
1. farmakologija
(1) Ta produkt lahko hkrati razširi koronarne arterije tako v normalni krvi - območju oskrbe kot ishemične površine, antagonizira spontano ali ergotamin -, ki ga povzroča krčkov koronarne arterije, poveča dostavo miokard kisika pri bolnikih s koronarno arterijo.
(2) Ta izdelek lahko zavira krčenje miokarda, zmanjša presnovo miokarda in zmanjša porabo miokardnega kisika.
(3) Ta produkt lahko razširi plovila periferne odpornosti, zmanjša periferno odpornost, zmanjša sistolični in diastolični krvni tlak ter lajša po - obremenitvi srca.
(4) Ta izdelek lahko odloži funkcijo atrijskega vozlišča Sino - in atrioventrikularne prevodnosti izoliranega srca; Elektrofiziološke študije pri nepoškodovanih živalih in ljudeh niso ugotovile, da ima ta izdelek posledica odlašanja atrioventrikularne prevodnosti, ki podaljša čas obnovitve atrijskega vozlišča Sino - in upočasni hitrost atrijskega vozlišča Sino -.
2. Toksikologija
Kancerogenega učinka ni. Mutagenosti ni. Visoka - Uporaba odmerka lahko zmanjša plodnost samic miši; lahko povzroči teratogenezo; Lahko povzroči splav (stopnja absorpcije zdravil miši ploda se poveča, stopnja umrljivosti miši ploda in stopnja preživetja novorojenih miši se zmanjša). Noseče opice, ki jemljejo 2/3 - 2, lahko največji odmerek človeka privede do majhnih posteljic in nepopolnega razvoja vilusa; Dajanje podganam 3 -krat največje človeški odmerek lahko povzroči podaljšanje nosečnosti. Vpliv na človeško plodnost je še vedno nejasen.

【Farmakokinetika】
Po oralni uporabi se hitro in popolnoma absorbira. Njegovo koncentracijo zdravil v krvi lahko odkrijemo 10 minut po peroralnem dajanju, koncentracija najvišjega krvnega zdravila pa dosežemo približno 30 minut kasneje. Čas za doseganje vrha je napreden, ko zdravilo žvečimo ali preživimo. V biološki uporabnosti in polovici - življenjske dobe ni pomembne razlike, ko je odmerek nifedipina med 10 - 30 mg. V bistvu ni razlike v relativni biološki uporabnosti med požiranjem, žvečenjem in podjezičnim dajanjem tablet nifedipina. Nifedipin je zelo vezan na plazemske beljakovine, približno 90%. Poteka veljati 15 minut po oralni administraciji, doseže svoj najvišji učinek v 1 - 2 urah, učinek pa traja za 4 - 8 ure; Potegne 2 - 3 minut po subblingUal Administraciji in doseže vrh v 20 minutah. T1/2 je dvofazni, pri čemer je t1/2 2.5 - 3 ure in t1/2 5 ur. Zdravilo se pretvori v neaktivne presnovke v jetrih, približno 80% pa se izloči skozi ledvice, 20% pa se izloči z blatom. Metabolizem in stopnja izločanja nifedipina se zmanjša pri bolnikih z insuficienco jeter in ledvic.
【Shranjevanje】Zaščitite pred svetlobo in shranite v zaprti posodi.
【Paket】Peroralno trdno zdravilo, pakirano v visoko - gostota polietilenska steklenica, 100 tablet na steklenico.
【Veljavnost】36 mesecev.
【Standard】Ch.p . 2020, del II.
【Številka odobritve drog】Guoyao Zhunzi H12020305