Tablete Izosorbida dinitrata

Tablete za izosorbide dinitrate. Indikacije so naslednje: dolgo - terminsko zdravljenje koronarne srčne bolezni; preprečevanje angine pektorisa; Zdravljenje vztrajne angine pektorisa po miokardnem infarktu; v kombinaciji z digitalis in/ali diuretiki za zdravljenje kroničnega kongestivnega srčnega popuščanja; Zdravljenje pljučne hipertenzije.

【Ime droge】
Splošno ime: tablete Isosorbide dinitrate
Angleško ime: tablete Isosorbide Dinitrate
【Sestavine】 Izosorbid dinitrat
Kemijsko ime: 1,4,3,6 - didehidrirano - d-sorbitol dinitrate
Molekularna formula: C6H8N2O8
Molekularna teža: 236,14
【Videz】 bela tableta.
【Indikacije】 dolge - terminsko zdravljenje koronarne srčne bolezni; Preprečevanje angine pektorisa; Zdravljenje vztrajne angine pektorisa po miokardnem infarktu; Uporablja se v kombinaciji z digitalis in/ali diuretiki za zdravljenje kroničnega kongestivnega srčnega popuščanja; Zdravljenje pljučne hipertenzije.
【Specifikacija】 5 mg.
【Uporaba in odmerjanje】
Ustna administracija: za preprečevanje angine pektorisa vzemite 5 - 10 mg (1 - 2 tablice vsakič) enkrat, 2 - 3 krat na dan, skupni dnevni odmerek pa je 10 - 30 mg (2 - 6 tablete na dan). Zaradi posameznih razlik v odzivu je treba odmerjanje prilagoditi posamezno. Sublinglual dajanje: vsakič vzemite 5 mg (1 tableta) za lajšanje simptomov.
【Neželene učinke】 V začetni fazi zdravil se lahko pojavi vazodilatacijski glavobol, ki ga povzročajo nitrati. Lahko so tudi izpiranje obraza, omotica, ortostatska hipotenzija in refleksna tahikardija. Občasno je mogoče opaziti znatno znižanje krvnega tlaka, bradikardijo in poslabšanje angine pektorisa. Propadanje in sinkope sta redki.
【Kontraindikacija】 Akutna okvara krvi (šok, krvni propad); Huda hipotenzija (sistolični krvni tlak <90 mmHg); Akutni miokardni infarkt z nizkim - polnilnim tlakom (razen pod pogojem neprekinjenega hemodinamičnega spremljanja); Hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija; Konstrictivni perikarditis ali srčna tamponada; Huda anemija; Glavkom; Povečan intrakranialni tlak; Primarna pljučna hipertenzija; Osebe alergične na nitro - spojine.
【Previdnostni ukrepi】 Previdno pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktu z nizkim polnilnim tlakom, aortno ali mitralno stenozo, posturalno hipotenzijo in povečanim intrakranialnim tlakom. Za preprečevanje odbojnih pojavov se je treba izogibati nenadni prekinitvi zdravila.
【Uporaba pri nosečnicah in doječih ženskah】 NO TOKSIKIH učinkov na zarodek opazimo pri poskusih na živalih. Vendar je treba zdravilo uporabljati le pri nosečnicah, kadar je to nujno potrebno. Ni jasno, ali je izosorbid dinitrat (ISDN) izločen v materino mleko. Zato bi morale doječe ženske uporabljati previdno.
【Pediatrična uporaba】 Varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih sta negotova.
【Geriatrična uporaba】 Informacije niso na voljo.
【Interakcije med zdravili】 Če se uporabljajo v kombinaciji z drugimi vazodilatatorji, kalcijevi antagonisti, - blokatorji, antihipertenzivnimi zdravili, triciklični antidepresivi in ​​alkohol, se lahko poveča hipotenziven učinek tega razreda zdravil. Lahko okrepi stiskalni učinek dihidroergotamina. Sočasna uporaba steroidnih anti - vnetnih zdravil lahko zmanjša učinkovitost tega zdravila.
【Preveliko odmerjanje】 Reakcije, povezane s prekomerno vazodilatacijo, vključujejo povečan intrakranialni tlak, omotico, palpitacije, zamegljen vid, slabost in bruhanje, sinkopo, dispnejo, znojenje, ki ga spremlja kožna izpiranje ali mokra in mokre kože, prevodni blok in bradikardija, paraliza, koma, koma, koma, koma. Ni specifičnega antagonista, ki bi preprečil vazodilatacijski učinek ISDN. Uporaba adrenalina in drugih arterijskih vazokonstriktorjev lahko naredi več škode kot koristi. Metode zdravljenja vključujejo povišanje pacientovih spodnjih okončin za spodbujanje venske donosa in intravenske zamenjave tekočine. Pojavi se lahko tudi methemoglobinemija, metoda zdravljenja pa je intravensko vbrizgati metilen modro v odmerku 1 - 2 mg/kg.
【Farmakologija in toksikologija】
Farmakologija: Glavno farmakološko delovanje ISDN je sprostitev žilnih gladkih mišic. ISDN se presnovi v telesu, da tvori izosorbidni mononitrat (ISMN). Slednji sprošča dušikov oksid (NO), ki je enak endoteliju - izpeljani sproščujoči faktor. Aktivira gvanilatno ciklazo, povečuje ciklični gvanozin monofosfat (CGMP) v gladkih mišičnih celicah, s čimer sprosti žilne gladke mišice in širi periferne arterije in žile, z močnejšim učinkom na žile. Venska dilatacija povzroči, da se kri v periferiji, kar zmanjša količino krvi, ki se vrača v srce in zmanjšuje konec levega prekata - diastolični tlak in pljučni kapilarni klin tlak (pred- obremenitev). Arterijska dilatacija zmanjšuje periferno žilno odpornost, sistolični arterijski tlak in srednji arterijski tlak (po - obremenitvi). Dilatacija koronarne arterije poveča koronarno perfuzijo.
Skupni učinek je zmanjšati miokardno porabo kisika in povečati oskrbo s kisikom, s čimer se razbremeni angina pektoris.
Toksikologija: Pri poskusih na živalih niso opazili rakotvornih in mutagenih pojavov.
【Farmakokinetika】
ISDN se popolnoma absorbira skozi peroralno dajanje, s povprečno biološko uporabnostjo (F) približno 25%. To je 30% skozi peroralno administracijo in 40% - 60% s podjetjem. Prvi učinek prehoda - v jetrih je pomemben. Koncentracija najvišjega seruma je dosežena 1 uro po jemanju zdravila, učinek enega odmerka pa traja za 2 - 4 ure. Obseg porazdelitve po absorpciji je 2 - 4 l/kg, hitrost odmika je 2 - 4 l/min, polovica - pa je približno 1 uro. Po denitraciji se tvorita 2 - mononitrate (15% - 25%) in 5 - mononitrate (75% - 85%) in imata oba biološke dejavnosti. Dejavnost 5 -mononitrata je močnejša, s pol ure po polovici 5 ur. Po denitraciji v serumu se v urinu oblikujejo in izločita izosorbid (približno 37%) in d - sorbitol (približno 7%). Poleg tega se 25% izloči v obliki glukuronske kisline, 2% se izloči v prvotni obliki, manj kot 1% pa se izloči v blatu. Metaboliti 5-mononitrata nimajo vazodilatacijskega učinka.
【Shranjevanje】 Tesnilo.
【Paket】 ustno trdno zdravilo, pakirano v visoko - gostota polietilenske steklenice, 100 tablet na steklenico, ena steklenica na škatlo.
【Veljavnost】 36 mesecev.
【Standard】 ch.p . 2020, dodatna izdaja 1.
【Številka odobritve drog】 Guoyao Zhunzi H12020816.