Indapamid trajni - kapsule sproščanja

Indapamide trajni - kapsule sproščanja se uporabljajo za bistveno hipertenzijo. To zdravilo poveča izločanje natrija in klorida v urinu ter v manjši meri izločanje kalija in magnezija. Kot rezultat, se izhod urina poveča in ima antihipertenziven učinek. Študije faze II in faze III so pokazale, da lahko antihipertenzivni učinek posamezne terapije traja 24 ur. Ko pride do tega terapevtskega učinka, ima odmerek le blag diuretični učinek.

1. Nacionalni zdravstveni zavarovalni razred A, Klinični prvi - linija Osnovna zdravila

2

3. Tehnologija počasnega sproščanja, multi - absorpcija točke, 24-urno stabilno zmanjšanje tlaka

4. self - proizvedene surovine, stabilne in varne

【Ime droge】
Splošno ime: Kapsule za trajno sproščanje Indapamida
Trgovinsko ime: Yuenanshan
Angleško ime: Indapamide trajne izdaje kapsule
【Sestavine】Indapamid
Kemijsko ime: N - (2 - metil-2,3-dihidro-1H-Indol-1-il) -3-sulfamoyl-4-klorobenzamid
Molekularna formula: C16H16CLN3O3S
Molekularna teža: 365,83
【Lastnosti】Vsebina tega izdelka je bela ali izklopljena - bele sferično prevlečene pelete.
【Indikacije】Bistvena hipertenzija.
【Specifikacija】1,5 mg.
【Uporaba in odmerjanje】Vzemite ustno, 1 kapsulo vsakih 24 ur, po možnosti zjutraj. Povečanje odmerka ne izboljša antihipertenzivnega učinka indapamida, ampak le poveča diuretični učinek.
【Neželene učinke】Večina kliničnih in laboratorijskih neželenih učinkov je odmerek - odvisna. Tiazidi in sorodni diuretiki, vključno z indapamidom, lahko povzročijo naslednje situacije:

Laboratorijski parametri

• Pomanjkanje kalija in hipokalemija sta v nekaterih visokih - skupinah resnejša (glejte previdnostne ukrepe). V kliničnih preskušanjih je med bolniki, ki so se zdravili 4-6 tednov, 10% razvilo hipokalemijo (serumski kalij <3,4 mmol/L); 4% bolnikov je imelo serumski kalij <3,2 mmol/L. Po 12 tednih zdravljenja se je povprečni serumski kalij zmanjšal za 0,23 mmol/L.
• Hiponatremija s hipovolemijo povzroči dehidracijo in ortostatsko hipotenzijo. Povezano pomanjkanje klorida lahko privede do sekundarne kompenzacijske presnovne alkaloze; Ta situacija se zgodi redko in je v stopnji blag.
• Med zdravljenjem se ravni sečne kisline in glukoze v krvi v plazmi povečajo. Pri uporabi teh diuretikov pri bolnikih z protinom in diabetesom je treba natančno upoštevati indikacije.
• Hematološke motnje so zelo redke, vključno s trombocitopenijo, levkopenijo, agranulocitozo, prehransko anemijo in hemolitično anemijo.
• Hiperkalcemija je zelo redka.

Klinični parametri

• V primerih oslabljenega delovanja jeter lahko pride do jetrne encefalopatije (glej kontraindikacije in previdnostni ukrepi).
• Pri alergijskih reakcijah, predvsem kožnih alergijah, jo opazimo pri bolnikih s predhodno alergijami ali astmo.
• Makulopapule in purpura lahko poslabšajo obstoječi akutni sistemski eritematosus.
• Simptomi, kot so slabost, zaprtje, suha usta, omotica, utrujenost, parestezija in glavobol, se redko pojavljajo, večina pa jih olajša z zmanjšanjem odmerka zdravila.
• Pankreatitis je zelo redek.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost za sulfonamide.
• Huda odpoved ledvic.
• Jetrna encefalopatija ali huda odpoved jeter.
• Hipokalemija.
• Na splošno tega zdravila ne smemo uporabljati v kombinaciji z litijem in ne - antiaritmičnimi zdravili, ki lahko povzročijo torsade de pointes (glejte interakcije z zdravili).

Previdnostni ukrepi

Opozorilo: Ko je delovanje jeter oslabljena, lahko tiazidi in nekateri diuretiki povzročijo jetrno encefalopatijo. Če se to zgodi, je treba uporabo diuretikov takoj ustaviti.

Ravnotežje z vodo in elektrolitom

• Serumski natrij: Natrij v serumu je treba izmeriti pred obdelavo, nato pa je treba izvesti redno spremljanje. Vsako diuretično zdravljenje lahko privede do hiponatremije, včasih z resnimi posledicami. Zmanjšanje natrija v serumu je lahko na začetku asimptomatsko, zato je redno spremljanje serumskega natrija zelo potrebno; Pri starejših in cirotičnih bolnikih bi morala biti pogostost spremljanja pogostejša (glejte neželene učinke in preveliko odmerjanje).
• Serumski kalij: Hipokalemija in pomanjkanje kalija sta glavna tveganja tiazidov in njihovih povezanih diuretikov. V nekaterih visokih - skupinah tveganj, kot so starejši, tiste z podhranjenostjo in več zdravil, pa tudi bolniki z cirozo z edemom in ascitesom, koronarnimi srčnimi boleznimi in srčnim popuščanjem, pojav hipokalemije (< 3.4mmol/L) must be prevented. In these cases, hypokalemia can increase the cardiotoxicity of digitalis drugs and increase the risk of arrhythmia.

Bolniki z dolgim ​​intervalom QT v elektrokardiogramu, bodisi prirojeni ali jatrogeni, imajo pri uporabi tega zdravila določeno tveganje. Hipokalemija (in Bradikardija) sta inducirajo dejavnike za hude aritmije (zlasti življenje -, ki grozi tortade de pointes). V vseh zgornjih primerih je potrebno pogostejšo spremljanje kalija v serumu. Prvo merjenje kalija v serumu je treba izvesti v 1 tednu po začetku zdravljenja. Ko odkrijemo hipokalemijo, je treba izvesti ustrezno popravek.

• Serumski kalcij: Tiazidi in njihovi povezani diuretiki lahko zmanjšajo izločanje kalcija v urinu, kar povzroči prehodno in blago povečanje serumskega kalcija. Očitno hiperkalcemijo lahko povzroči prej nediagnosticirani hiperparatiroidizem. Zdravljenje je treba ustaviti, preden preverite funkcijo paratiroidne žleze.
• Glukoza v krvi: Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je spremljanje glukoze v krvi zelo pomembno, zlasti kadar obstaja hipokalemija.
• Sečna kislina: Pri bolnikih s hiperuricemijo se lahko verjetnost napadov protina poveča, odmerek pa je treba prilagoditi glede na vsebnost sečne kisline v krvi.
• Razmerje med ledvično funkcijo in učinkovitostjo diuretikov: Tiazidi in njihovi povezani diuretiki lahko v celoti izvajajo svoje učinke le, če je ledvična funkcija normalna ali rahlo oslabljena (odrasli serumski kreatinin je nižji od 25 mg/L, to je 220 μmol/L). Pri starejših je treba vrednost kreatinina v serumu prilagoditi glede na starost, težo in spol. Območje prilagoditve lahko temelji na formuli Cockcroft: Cler=(140 - starost) × teža/0,814 × kreatinin v serumu (kjer: starost se izračuna v "letih", teža je v kilogramih, serumski kreatin pa v μmol/l). Ta formula je uporabna za starejše moške. Pri ženskah je treba rezultat, pridobljen s formulo, pomnožiti z 0,85.

V začetni fazi diuretičnega zdravljenja lahko zmanjšanje glomerularne filtracije, ki jo povzroči izguba vode in natrija zaradi diureze, povzroči povečanje sečnine v krvi in ​​kreatinina. Ta prehodna funkcionalna ledvična insuficienca pri bolnikih s predhodno normalno ledvično funkcijo ne povzroča resnih posledic; Vendar pa lahko za tiste s prejšnjo ledvično insuficienco še poslabšajo ledvično funkcijo.

• Športniki: Aktivne sestavine, ki jih vsebuje to zdravilo, lahko povzročijo pozitivno reakcijo v testih protipinga proti -, športniki pa bi morali biti pozorni na to. Športniki bi ga morali uporabljati previdno.

Vpliv na sposobnost pogona motornih vozil in upravljanja strojev

Ta izdelek ne vpliva na budnost, vendar lahko pri nekaterih bolnikih zaradi znižanja krvnega tlaka povzroči zmanjšanje reaktivnosti, zlasti na začetku zdravljenja in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Zato lahko zmanjša sposobnost ustreznega osebja, da vozi motorna vozila in upravlja stroje.

Uporaba pri nosečih in doječih ženskah

Nosečnost:Diuretiki lahko povzročijo placentno ishemijo in vodijo do podhranjenosti ploda. Splošno načelo je, da bi se morale nosečnice izogibati uporabi tiazidov in z njimi povezanih diuretikov, zato jih nikoli ne bi smeli uporabljati za zdravljenje fiziološkega edema med nosečnostjo.
Dojenje:Ker lahko zdravilo vstopi v materino mleko, bi se morale doječe ženske izogibati jemanju tega izdelka.
【Uporaba pri otrocih】Pomanjkanje raziskovalnih podatkov o uporabi tega izdelka pri pediatričnih bolnikih.
【Uporaba pri starejših】Starejši bolniki so bolj občutljivi na antihipertenziven učinek in spremembe elektrolitov. Pri uporabi tega izdelka je treba izvesti spremljanje.

Interakcije z zdravili

1.Associacija z antihipertenzivnimi učinki:Kadar se to zdravilo uporablja v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, je treba odmerjanje zmanjšati, vsaj na začetku zdravljenja.
2.Inalne kombinacije

• Litij: V natriju - brezplačna prehrana (izločanje litija v urinu se zmanjša), indapamid poveča koncentracijo litija v krvi in ​​vodi do manifestacij prevelikega odmerjanja litija. Če pa se hkrati uporablja diuretik, je treba strogo spremljati raven litija v krvi in ​​odmerjanje prilagoditi.
• Non - antiaritmična zdravila, ki povzročajo torsade de pointes (vključno z astemizolom, bepridil, intravenskim eritromicinom, halofantrinom, pentamidinom, sultopridom, terfenadinom, vincaminom). Pojavijo se lahko torsade de pointes (hipokalemija, bradikardija in podaljšanje intervala QT so indukcijski dejavniki). Če pride do hipokalemije, ne uporabljajte zdravil, ki lahko povzročijo Torsade de Pointes.

3. Combinacije, ki zahtevajo pozornost

• Neroidna anti - vnetna zdravila (sistemska), visoka - odmerek natrijevega salicilata: lahko oslabi antihipertenzivno učinkovitost indapamida. Pri dehidriranih bolnikih lahko privede do akutne ledvične odpovedi (zmanjšana glomerularna filtracija). Bolnikom je treba dati hidracijo in njihovo delovanje ledvic je treba spremljati od začetka zdravljenja.
• Druge spojine, ki zmanjšujejo kalij v serumu: amfotericin B (intravenska injiciranje), glukokortikoidi in mineralokortikoidi (sistemski), tikarcilin, spodbujevalna odvajala: povečanje tveganja za hipokalemijo (sinergistični učinek). Spremljajte serumski kalij in ga po potrebi popravite. Pri uporabi digitalis zdravil je treba paziti na posebno skrb. Uporabite ne - stimulančne odvajalce.
• Baklofen: krepi antihipertenziven učinek. Rehidrirajte bolnika in spremljajte funkcijo ledvic na začetku zdravljenja.
• Digitalis zdravila: Hipokalemija zlahka povzroči strupene učinke digitalis zdravil. Bodite pozorni na spremljanje kalija in elektrokardiograma v serumu in po potrebi prilagodite zdravljenje.
• Kalij - varčevalni diuretiki (amilorid, spironolakton, triamtene): Ta kombinacija je lahko koristna za nekatere bolnike, vendar možnosti hipokalemije ali hiperkalemije ni mogoče izključiti, zlasti pri bolnikih z odpovedjo ledvic in diabetesom, ki je bolj verjetno, da razvijejo hipekalemijo. Po potrebi spremljajte serumski kalij in elektrokardiogram in po potrebi prilagodite zdravljenje.
• Angiotenzin - pretvorbe encim (ACE) zaviralci: v prisotnosti pred - obstoječe pomanjkljivosti natrija (zlasti pri stenozi ledvične arterije), kombinacija indapamida in zaviralcev ACE povzroči, da povzročijo nenadno hipotenzijo in/ali akutno odpoved bivanja.

Pri bistveni hipertenziji lahko predhodno diuretično zdravljenje privede do pomanjkanja natrija, pozornost pa je treba nameniti:
(1) prenehajte uporabljati diuretik 3 dni pred uporabo zaviralca ACE; Če je potrebno, se lahko znova zažene kalij -, ki izloča diuretik.
(2) ali pri dajanju zaviralca ACE uporabite nizki začetni odmerek in postopoma povečajte odmerek.
Pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem mora biti začetni odmerek zaviralca ACE zelo majhen in ga je mogoče začeti po zmanjšanju odmerka kalija - izgube diuretika. Za vse bolnike, ki uporabljajo zaviralce ACE, je treba v prvem tednu spremljati ledvično funkcijo (serumski kreatinin).

• Antiaritmična zdravila, ki povzročajo Torsade de Pointes

RAZRED IA antiaritmična zdravila (kinidin, dihidrokinidin, disopiramid), amiodaron, Bretilij, sotalol: Torsade de Pointes (hipokalemija, bradikadija in pred- so obstoječe faktorje).
Preprečiti hipokalemijo in jo po potrebi popraviti; Spremljajte interval QT. Ko pride do Torsade de Pointes, ne uporabljajte antiaritmičnih zdravil (vendar za zdravljenje uporabite spodbujevalnik).

• Metformin

Funkcionalna ledvična insuficienca, ki jo povzročajo diuretiki (zlasti diuretiki zanke), lahko sproži mlečno acidozo, ki jo povzroča metformin.
Ne uporabljajte metformina, ko raven kreatinina v serumu pri moških presega 15 mg/L (135 μmol/L) in pri ženskah presega 12 mg/L (110 μmol/L).

• Jodirani kontrastni mediji

V primeru dehidracije, ki jo povzročajo diuretiki, jodinirani kontrastni medij poveča tveganje za akutno ledvično odpoved, zlasti kadar se uporablja v velikih odmerkih. Preden dajemo jodirane spojine, je treba najprej izvesti rehidracijsko zdravljenje.
4. Zaposlene za kombinirano zdravljenje

• Imipraminski antidepresivi (triciklični antidepresivi), antipsihotiki: izboljšati antihipertenziven učinek in povečati tveganje za ortostatsko hipotenzijo (sinergistični učinek).
• Kalcijeve soli: tveganje za hiperkalcemijo zaradi zmanjšanega izločanja kalcija v urinu.
• Ciklosporin: Če ni povečanja stopnje ciklosporina in tudi če ni pomanjkanja vode/natrija, še vedno obstaja tveganje za povečan serumski kreatinin, ko je prisoten zaviralec ACE.
• Kortikosteroidi, tetrakozaktid (sistemski): zmanjšati antihipertenziven učinek indapamida (zaradi zadrževanja vode/natrija, ki ga povzročajo kortikosteroidi).

Prevelika odmerek

Ko odmerek indapamida doseže 40 mg, kar je 27 -krat večji od terapevtskega odmerka, ni strupene reakcije.
Akutna toksičnost se kaže predvsem kot motnje vode in elektrolitov (hiponatremija in hipokalemija). Klinični simptomi lahko vključujejo slabost, bruhanje, hipotenzijo, boleče krče, omotico, zaspanost, zmedo, poliurijo ali oligurijo in celo anurijo (ki jo povzroča hipovolemija).
Začetne metode zdravljenja, sprejete v specializiranih medicinskih centrih, so: čim prej odstraniti zaužito zdravilo z izpiranjem želodca in/ali jemati aktivirano oglje. Nato je treba vodo in elektroliti napolniti, da se obnovijo ravnovesje vode in elektrolitov.

Farmakologija in toksikologija

Indapamid je derivat sulfonamida z indolsko strukturo obroča, ki je povezana z diuretičnim učinkom tiazidov. Dosega diuretični učinek z zaviranjem reabsorpcije natrija v segmentu kortikalnega redčenja. To zdravilo poveča izločanje natrija in klorida v urinu in v manjši meri poveča izločanje kalija in magnezija, kar ima za posledico povečanje izhoda urina in izvaja antihipertenzivno učinek. Klinične študije faze II in III so pokazale, da lahko antihipertenzivni učinek tega izdelka, ki se uporablja, traja 24 ur. Ko pride do antihipertenzivnega učinka, ima odmerek le blag diuretični učinek. Antihipertenziven učinek tega zdravila je v izboljšanju skladnosti arterij in zmanjšanju odpornosti majhnih arterij in celotnega perifernega obtoka. Indapamid lahko obrne hipertrofijo levega prekata, ki jo povzroči hipertenzija. Poleg določenega odmerka se učinkovitost tiazidov in njihovih povezanih diuretikov ne poveča več, medtem ko se stranski učinki še naprej povečujejo. Če je zdravljenje neučinkovito, odmerka zdravil ne bi smeli povečati.
Kadar se indapamid uporablja za zdravljenje hipertenzivnih bolnikov v kratkem, srednjem in dolgoročnem, ugotovimo, da indapamid ne vpliva na presnovo lipidov, kot so trigliceridi, LDL holesterol in HDL holesterol.

Peroralna uporaba velikega odmerka zdravila (40-8000 krat večja od terapevtskega odmerka) za različne živalske vrste je pokazala, da lahko poveča diuretični učinek indapamida. Akutni testi toksičnosti z intravenskim ali intraperitonealnim injiciranjem indapamida so pokazali, da so bili glavni simptomi povezani s farmakološkimi učinki indapamida, ki se kažejo kot bradipna in periferna vazodilalacija.

Absorpcija: Izpuščeno indapamidno komponento lahko hitro in popolnoma absorbiramo s prebavili. Prehranjevanje lahko rahlo pospeši absorpcijo tega zdravila, vendar ne vpliva na količino absorbiranja zdravil. Koncentracija zdravila v krvi doseže vrhunec 12 ur po enem odmerku. Ponavljajoča se dajanje lahko zmanjša spreminjanje koncentracije krvnih zdravil med dvema odmerkoma. V absorpciji obstajajo posamezne razlike.

Porazdelitev: Stopnja vezave indapamida na plazemske beljakovine je 79%. Polovica odstranjevanja plazme - življenjska doba je 14-24 ur (povprečno 18 ur). Koncentracija zdravil v krvi doseže stabilno stanje po 7 dneh zdravil. Ponavljajoče se dajanje ne povzroča kopičenja zdravil.

Metabolizem: V glavnem se izloča v urinu (do 70% dajanega odmerka) in blatu (22%) v obliki neaktivnih presnovkov.

Visoke - skupine tveganj: Pri bolnikih z odpovedjo ledvic se farmakokinetični parametri ne spreminjajo.

【Skladiščenje】 Zaščitite pred svetlobo in zaprto.

【Paket】 Pakiran v zdravilni PVC trdi listi in PTP aluminijaste folije pretisne pakete . 10 kapsule na ploščo, 1 plošča na škatlo; 10 kapsul na ploščo, 3 plošče na škatlo.

【Veljavnost】 24 mesecev.

【Standard】 ws₁- XG-038-2011

【Številka odobritve drog】 Guoyao Zhunzi H20051554

【Značilnosti】

1. Nacionalni zdravstveni zavarovalni razred A, Klinični prvi - linija Osnovna zdravila

2

3. Tehnologija počasnega sproščanja, multi - absorpcija točke, 24-urno stabilno zmanjšanje tlaka

4. self - proizvedene surovine, stabilne in varne