Introdukcija
Zaleplon je organska spojina in sedativno hipnotično zdravilo. Klinično se uporablja predvsem za kratkotrajno zdravljenje nespečnosti. Bolnikom v nespečnosti lahko hitro zaspi, skrajša čas začetka spanja, podaljša trajanje spanja in zmanjša število prebujanja. Uvrščena je med psihotropno zdravilo razreda II, ki ga je treba nadzorovati.
Specifikacije
Cp
Kemijsko ime
N - [3 - (3 - cyanopyrazolo [1, 5 - a] pyrimidin - 7 - yl) fenil] acetamid
Molekularna formula
C17H15N5O
Cas št.
151319-34-5
Embalaža
1kg/kositer
Kategorija
Sedativna-hipnotika
Skladiščenje
Shranjujte v temi in jo zatesnite.
Indikacija
Uporablja se predvsem za kratkoročno zdravljenje nespečnosti, zlasti za bolnike, ki težko zaspijo. Bolnikom lahko pomaga hitro zaspati, izboljšati kakovost spanja, tako da zmanjšajo število prebujanja ponoči in povečajo splošno trajanje spanja.
Farmakologija Lastnosti
Mehanizem delovanja
Zaleplon se selektivno veže na −1 podenoto receptorja GABAA - kompleksa ionskih kanalov klorida v centralnem živčnem sistemu, kar poveča zaviralni učinek GABA, ki je zaviralni nevrotransmiter. To vodi do odprtja kloridnih ionskih kanalov, hiperpolarizacije nevronskih membran in kasnejše inhibicije nevronske aktivnosti, s čimer ustvari sedativne, hipnotične, anksiolitične in mišične sproščujoče učinke.
Farmakokinetične značilnosti
Po oralni uporabi se zaleplon hitro absorbira, povprečni čas pa doseže največjo plazemsko koncentracijo približno 1 uro. Ima relativno kratko polovico - življenjsko dobo približno 1 uro, kar omogoča hiter začetek delovanja in razmeroma kratko delujoč učinek, zaradi česar je primeren za kratkoročno zdravljenje nespečnosti. V jetrih se presnavlja predvsem z encimi aldehida oksidaze in citokroma P450, presnovke pa se izločajo predvsem skozi ledvice.
Odmerjanje in upravljanje
Običajni priporočeni odmerek za odrasle je 5 - 10 mg, ki je bil vzet takoj pred spanjem. Največji odmerek ne sme presegati 20 mg na dan. Za starejše bolnike ali tiste z okvaro jeter se priporoča nižji začetni odmerek 5 mg zaradi njihove potencialno zmanjšane sposobnosti presnavljanja zdravila.
Priljubljena oznake: Zaleplon 151319-34-5, Kitajska Zaleplon 151319-34-5 Proizvajalci, dobavitelji, tovarna
